A general method to prepare 2-aryl-pyrido[2,3-b]pyrazines from 3-amino-2-fluoropyridine is described. The method relies on 2H-azirine electrophilic activation via a Tf₂O/DTBMP combination. Variation of the pyridine substitution pattern along with 2H-azirines provided single regioisomers of the bicyclic heterocycles

中文翻译：

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2H-氮丙啶和3-氨基-2-氟吡啶的活化/环化生成2-芳基-吡啶并[2,3-b]吡嗪

描述了用三氟甲磺酸酐 (Tf2O) 亲电活化 2H-氮丙啶进行加成/环化反应，区域选择性地生成 2-芳基-吡啶并[2,3-b]吡嗪。该反应通过 3-氨基-2-氟吡啶亲核加成到 1-三氟甲酰基-氮丙啶-2-三氟甲磺酸酯上，然后通过 SNAr 环化来进行。用 Et3N 处理后，脱磺酰化和氧化提供了氮杂双环杂环的单一区域异构体。反应条件的优化导致 2-芳基-吡啶并[2,3-b]吡嗪的分离产率为 20% 至 60%。